Опис
Состав
действующее вещество: mepivacaine hydrochloride;
1 мл раствора содержит мельсакаину гидрохлорида 30 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инъекции.
Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для местной анестезии. Меповакаин. Код АТХ N01В В03.
Фармакологическое свойства
Фармакодинамика.
Меповакаина гидрохлорид – местный анестетик амидного типа с быстрым началом действия анестезии, вызванной обратимым угнетением проводимости нервных импульсов в вегетативных, сенсорных и двигательных нервных волокнах, а также сердечной проводимости. Применяется в стоматологии. Характерное быстрое начало обезболивания (период ожидания – от 1 до 3 минут), выраженное обезболивающее действие и хорошее локальная толерантность. Механизмом действия является блокировка стрессозависимых натриевых каналов мембраны нервного волокна. Препарат сначала проникает сквозь мембрану нерва в нервную клетку в качестве основы, однако активной формой является катион медивакаина после повторного подключения протона. При низком уровне рН, например в воспаленных участках, только небольшая доля существует в базовом виде, что может уменьшить эффект анестезии.
Продолжительность действия при пульпарной анестезии составляет не менее 20–40 минут, при обезболивании мягких тканей – от 45 до 90 минут.
Фармакокинетика.
Меповакаин быстро и значительно абсорбируется. Уровень связывания с протеинами плазмы крови составляет 60–78 %. Т1⁄2 составляет около 2 часов.
После внутривенного введения объем распределения составляет 84 л, клиренс – 0,78 л/мин.
Меповакаин метаболизируется преимущественно в печени, метаболиты выводятся почками.
Показания
Инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии. Несложные удаления зубов, а также препаривание полостей и обработка культи зубов под реставрации и ортопедические конструкции.
Препарат также применяют пациентам, которым противопоказаны сосудосуживающие препараты.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к Меповакаину, любого компонента препарата или аллергия на локальные анестетики адного типа;
злокачественная гипертермия;
нарушение проводниковой системы сердца (AV-блокада ІІ и ИИІ степени, задокументированная бради-кардия), нарушение атриовентрикулярной проводимости, которые не поддерживаются кардиостимулятором;
острая сердечная недостаточность;
Тяжелая артериальное гипотензия;
медикаментозно неконтролируемая эпилепсия;
порфирия.
Особые меры безопасности
Ризик, пов’связан с случайной внутрисосудистой др’екцией
Случайная внутрисосудистая инъекция (например непреднамеренная внутривенная инъекция в системный кровоток, непреднамеренная внутривенная или внутриартеральная инъекция в участок головы или шеи) может ассоциироваться с серьезными неблагоприятными реакциями, такими как судороги с последующим угнетением центральной нервной системы или сердечно-дихальной системы и комой, прогрессирующей до остановки дыхания из-за внезапного высокого уровня медперакаина в системном кровообращении.
Следует сделать аспирационную пробу, чтобы убедиться, что игла не попала в сосуд, особенно при блокировании нерва.
Инъекцию следует проводить медленно, выполняя тест на аспицию по меньшей мере в двух плоскостях (ротация иглы – 180o), чтобы избежать внутрисосудного введения.
Однако отсутствие крови в шприце не гарантирует предотвращения внутрисосудистой инъекции.
Риск, связанный с интраневральной инъекцией
Случайная интраневральная инъекция может привести к тому, что лекарственное средство в ретроградной форме передвигается вдоль нерва.
Для предотвращения интраневральной инъекции и предупреждения поражений нервов в связи с блокадой нерва иглу следует слегка вынимать, если пациент при инъекции чувствует удар электрического тока или инъекции особенно болезненно.
Если происходит поражение нервной иглой, нейротоксический эффект может усиливаться потенциальной химической нейротоксичностью мельпоакаина, поскольку это может ослабить периневральное кровоснабжение и предупредить выведение препарата из места введения.
Строгое применение других лекарственных средств требует тщательного контроля.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Мевоанестезирующие лекарственные средства. Применение местных анестетиков характеризуется аддитивной токсичностью. Данный факт не имеет большого значения учитывая дозу препарата, применяемого для местной анестезии, а также концентрацию лекарственного средства в крови, но должен быть учтен при применении детям.
Общая доза медивакаина не должна превышать максимальную рекомендуемую дозу.
Блокаторы Н2 -гистаминовых рецепторов (циметидин). Сообщалось о повышении уровня амидных анестетиков в плазме крови после одновременного применения с этитидином.
-адреноблокаторы и блокираторы кальциевых каналов. Усиливают угнетение проводимости и сокращение миокарда.
Седативные препараты (средства, подавляющие центральную нервную систему). Если для пациента применяют седативные средства, дозу анестетика следует уменьшать, поскольку последний, как и седативные средства, подавляет центральную нервную систему (ЦНС).
Антикоагулянти/антиагреганти. При лечении препаратами, уменьшающими свертываемость крови, повышается риск кровотечения (см. раздел «Особенние мер безопасности»).
Антиаритмические препараты. Сочувствуется усиление проявлений побочных реакций после введения препарата.
Наркотические аналгетики, седативные препараты и средства для наркоза (хлороформ, эфир, тиопенталл). Есть данные, что при одновременном применении с местными анестетиками возможно появление токсичного синергизма.
Особенности по применению
ЛУЧШЕЕ ДЛЯ ПРОФЕССИОННОГО ИСПОЛЬЗОВАНИЯ В СТОМАТОЛОГИЧЕСКОЙ ПРАКТИЦИИ.
Ввод низких доз может обуславливать недостаточность анестезию и приводить к повышению уровня препарата в крови в результате кумуляции препарата или его метаболитов.
При необходимости для премикации применяют безнодиазепены.
Дозу мельникаина следует уменьшить при гипоксии, гиперкалимии или метаболическом ацидозе.
Необходимо избегать ложных инъекций, случайного внутрисудиного введения (см. раздел «Способ применения и дозы») и инъекций в инфицировании или воспаленные ткани (уменьшается эффективность местной анестезии) из-за снижения местоанестезирующего действия.
Спортсмены следует предупреждать, что данный препарат содержит активную составляющую, которая может дать положительный результат при допинг-контроле.
Существует риск непреднамеренной травмы в результате прикусывания, особенно у детей (губы, щеки, слизистой оболочки и языка); следует предупредить пациента о том, что нельзя совершать жевательные движения при действии анестезии.
Препарат содержит натрия хлорид и натрия гидроксид. 1 карпула/ампула препарата содержит натрия меньше 1 ммоль (23 мг); то есть практически свободная от натрия.
Препарат следует осторожно применять таким группам пациентов.
Пациенты с сердечно-сосудистыми нарушениями:
периферические сосудистые заболевания;
аритмии, преимущественно желудочного происхождения;
сердечная недостаточность;
артериальное гипотензия.
Препарат следует с осторожностью применять пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поскольку они имеют меньшую способность компенсировать функциональные изменения, связанные с удлинением атриовентрикулярной проводимости, которые вызывают лекарственные средства.
Пациенты, страдающие эпилепсиями
Все местные анестетики необходимо применять с осторожностью из-за возможности возникновения судорог.
Препарат противопоказан при медикаментозно неконтролируемой эпилепсии.
Пациенты с заболеваниями печени и почек
Поскольку локальные анестетики амидного типа метаболизируются главным образом в печени и выводятся почкам, следует с осторожностью применять препарат пациентам с заболеваниями печени и почек. При печеночной недостаточности необходимо уменьшать дозу мельчакаина.
Следует применять наименьшую дозу препарата, что будет вызвать эффективное обезболивание (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Пациенты, принимающие антикоагулянты / антиагреганты
Необходимо уделять повышенное внимание пациентам, принимающим антикоагулянты. При проведении оральных или челюстно-лицевых операций необходимо учитывать, что у пациентов, принимающих ингибиторы свертывания крови (например, гепарин или ацетилсалиловую кислоту (аспирин)), непреднамеренная пункция сосуда при введении местного анестетика может привести к серьезному кровотечения и повышению риска кровотечения. У пациентов, которые применяют антикоагулянтов необходимо проводить тщательный мониторинг международного нормализованного отношения (INR).
Пациенты с кровоточивым диатезом
Препарат следует с осторожностью применять пациентам с кровоточивым диатезом, вызванным прокалыванием иглой/использованием техники анестезии/хирургическим вмешательством.
Пациенты летнего возраста
Пациентам старше 70 лет необходимо применять меньшие дозы препарата (недостаточность клинических данных).
Пациенты, страдающие сахарным диабетом
Препарат следует с осторожностью применять больным сахарным диабетом.
С особой осторожностью следует применять препарат в следующих случаях:
тяжелое нарушение функции печени и почек;
стенокардия (сжатие в грудной клетке);
артериальноесклероз;
инъекция в воспаленный участок;
значительное ухудшение свертываемости крови.
Меры предосторожности
Каждый раз при применении местного анестетика должны быть в наличии следующие препараты/заходы терапии:
антиконвульсивные средства (препараты для лечения приступов, например бензодиазепины или барбитуры), миорелаксанты (препараты, снижающие напряжение в мышцах, которые произвольно сокращаются), атропин, сосудосуживающие средства (препараты для лечения низкого артериального давления) или адреналин для острых аллергических или анафилактических реакций;
реанимационное оборудование (особенно источника кислорода) для искусственного дыхания при необходимости;
тщательное и постоянное отслеживание сердечно-сосудистых и дыхательных (адекватность дыхания) показателей состояния организма и состояния умственности пациента после каждой инъекции местного анестетика.
Неспокойность, тревожность, шум в ушах, головокружение, ослабление зрения, дрожание, депрессия или сонливость являются первыми признаками токсичности ЦНС (см. раздел «Передозировка»).
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность
Отсутствующие клинические исследования по применению препарата в период беременности, а также не надевается информация о случаях лечения беременных женщин раствором меповакаина гидрохлорида 30 мг/мл. Исследования на животных не показали достаточных данных по возможному действию мельникаина гидрохлорида на репродуктивную токсичность.
Меповакаина гидрохлорид проникает сквозь плацентарный барьер. По сравнению с другими местными анестетиками при применении меповакаина в течение и триместра беременности нельзя исключать повышенный риск развития недостатка в плода, на ранних сроках беременности мельчайник можно применять только при невозможности применение других местных анестетиков.
Тем не менее, в качестве меры предосторожности желательно избегать применения препарата в период беременности.
Период кормления грудью
Не было проведено клинических исследований с участием женщин, кормящих грудью.
Литературные данные свидетельствуют об отсутствии риска поступления лидокаина в грудное молоко матери. Однако, неизвестно в каком количестве медивакаина гидрохлорид проникает в грудное молоко. Из-за недостаточности данных, невозможно полностью исключить возможный риск для новорожденного. Если введение медукаина необходимо в период кормления грудью, кормление можно продлить примерно через 24 часа после его введения.
Фертильность
Отсутствуют данные. Не существует соответствующих исследований по возможных последствиям воздействия препарата на фертильность на уровне родителей или на постнатальное развитие детей этих родителей после применения медуакаина гидрохлорида пре- и постнатально.
При исследованиях на животных не было обнаружено токсичного воздействия медликаина на фертильность.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Препарат может незначительно влиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. После применения препарата возможны головокружения, расстройства зрения и утомляемость. Поэтому после инъекции пациент должен оставаться в кабинете стоматолога в течение не менее 30 минут.
Способ применения и дозы
ТОЛЬКО ДЛЯ СНЕБОВАНИЯ В СТОМАТОЛОГИИ.
Предназначен для взрослых и детей в возрасте от 4 лет.
Рекомендации по дозировке
Для обеспечения эффективной анестезии следует использовать необходимый минимум раствора.
Взрослым пациентам обычно достаточно дозы 1-4 мл.
Детям в возрасте от 4 лет с массой тела 20–30 кг достаточно дозы 0.25–1 мл; для детей с массой тела 30‐45 кг – 0,5–2 мл. Количество вводимого препарата следует определять в зависимости от возраста и массы тела ребенка и продолжительности операции. Средняя доза составляет 0,75 мг Меповакаина/кг массы тела (0,025) мл раствора препарата / кг массы тела).
У пациентов пожилого возраста может возникнуть повышенный уровень медивакаина в плазме крови из-за ослабленного процесса метаболизма и низкого объема распространения. Риск накопления медуакаина повышается, особенно при повторных инъекциях (например, дополнительная инъекция). Такой эффект может возникнуть при общем ослабленном состоянии пациента, а также при тяжелых нарушениях функции печени и почек. В этих случаях рекомендуется уменьшить дозировку (ввести минимальное количество раствора для достаточного обезболивания).
Дозировка медуакаина для пациентов с определенными заболеваниями (стенокардия, артериосклероз) необходимо снижать так же.
Максимальная рекомендуемая доза
Взрослые
Максимальная доза медивакаина для здоровых взрослых составляет 4 мг/кг массы тела, что соответствует 0,133 мл препарата на 1 кг массы тела. Это означает, что пациенту с массой тела 70 кг допустимо вводить 300 мг медуакаина, составляющий 10 мл препарата.
Дети старше 4 лет
Количество вводимого препарата следует определять в зависимости от возраста и массы тела ребенка и продолжительности операции. Не превышать эквивалент 3 мг мепо-акаина / кг массы тела (0,1 мл препарата на 1 кг массы тела).
Метод введения
Для введения препарата в карпулах следует использовать специальные картриджные шприцы многоразового использования. Перед применением лекарственное средство следует оценить визуально на наличие отдельных частиц и повреждения контейнера. Карпулу или ампулу не следует использовать при появлении таких признаков и дефектов.
Непосредственно перед использованием карпульной резиновой пробки, облегаемой алюминиевым колпачком, прокалывающимся инъекционной иглой, необходимо продезинфицировать спиртом.
Ни в коем случае нельзя погружать карпулы в любые растворы.
Раствор для инъекции нельзя смешивать с любым другим препаратом в одном шприце.
Во избежание внутрисосудистых инъекций всегда следует проводить тест на аспицию по меньшей мере в двух плоскостях (ротация иглы – 180°), хотя отрицательный результат аспирации не исключает непреднамеренной и незамеченной внутрисосуденной инъекции.
Скорость введения препарата не должна превышать 0,5 мл за 15 секунд, то есть 1 карпула или 1 ампула за 1 минуту.
Обычно системных реакций как результат случайной внутрисосудной инъекции можно избежать в большинстве случаев благодаря соответствующей технике инъекции: после аспирации – медленная инъекция 0.1–0,2 мл и медленное введение остатка – не раньше чем через 20–30 секунд.
Карпулы или ампулы с остаткам раствора после окончания стоматологического вмешательства необходимо уничтожить. Нельзя использовать карпулы или ампулы с остатками раствора для других пациентов.
Дети.
Применять детям старше 4 лет.
Передозировка
Чаще всего описаны случаи передозировки местными анестетиками:
абсолютная передозировка;
относительная передозировка, такое как: выпадочная инъекция в кровеносную сосуд или аномальная быстрая абсорбция в системное кровообращение, или замедление метаболизма и элиминации препарата.
Симптомы, которые могут быть вызваны активным веществом медивакаином, являются дозозависимыми, а серьезность их проявлений прогрессирует со временем в виде неврологических нарушений, с последующими проявлениями сосудистой, респираторной токсичности и, в последнюю очередь, токсичных проявлений на сердце.
Основные проявления передозировки: металлический привкус, звон в ушах, головокружение, тошнота, рвота, беспокойство, тахипноэ.
Также возможны сонливость, нарушение сознания, беспокойство, дрожание, судороги мышц, тонико-клонические спазмы, кома и паралич дыхательного центра, снижение артериального давления, нарушение проводимости, брадикардия, остановка сердца.
Нежелательные эффекты, отображающие высокую концентрацию местного анестетика в крови, могут возникнуть или немедленно, вызванные непреднамеренной внутрисосуденной инъекцией, или при нарушении всасывания, например при инъекции в воспаленный участок или в участок с большим количеством сосудов. Также передозировка может быть обусловлена введением большого количества раствора анестетика.
Лечение
Наличие реанимационного оборудования нужно обеспечить до начала стоматологической анестетики с применением местных анестетиков.
Если при введении препарата развиваются начальные признаки побочной реакции или токсического действия, следует прекратить инъекцию и перевести пациента в горизонтальное положение.
При нарушении дыхания следует назначать кислород в зависимости от тяжести состояния; при необходимости необходимо применять искусственное дыхание (рот в нос) или интубацию трахеи в сочетании с контролируемой вентиляцией легких.
При остановке сердца следует немедленно принять меры по сердечно-легевой реанимации.
Проводить мониторинг пульса, давления, частоты дыхания, сознания; обеспечить поддержку/обновление жизненных функций дыхания и кровообращения, доступ кислорода, внутривенное введение препаратов.
Артериальная гипертензия: придать пациенту положение с приподнятым изголовьем, при необходимости – нифедипин под язык.
Судомы: защита пациентов от возможных повреждений, при необходимости – диазепам внутривенно.
Артериальная гипотензия: горизонтальное положение, при необходимости – внутрисосудистые вливания растворов электролитов, сосудосуживающих агентов (например, эпинефрин, кортизон внутривенно).
Брадикардия: внутривенное введение атропина.
Анафилактический шок: вызывать быструю помощь, в то же время обеспечить горизонтальное положение пациента с едва приподнятыми ногами, обеспечить внутривенное введение растворов электролитов, при необходимости – эпинефрин, кортизон внутривенно.
Сердечный шок: поднять верхнюю часть тела, вызвать быструю помощь.
Остановка сердечно-сосудистой системы: искусственная вентиляция легких, непрямой массаж сердца, реанимационные мероприятия.
Побочные эффекты
Побочные реакции после введения медивакаина схожи с побочными реакциями на другие локальные анестетики аммидного типа.
В целом эти побочные действия связаны с дозировкой и могут возникнуть в результате повышения уровня плазмы крови при чрезмерной дозировке, быстром всасывании, в результате непреднамеренной внутрисосуденной инъекции или из-за низкого метаболизма. Также они могут возникнуть из-за повышенной чувствительности, идиосинкразии или пониженной стойкости пациента к лекарственным средствам.
Серьезные побочные реакции обычно имеют системный характер.
Со стороны нервной системы: нейропатия, невралгия (невропатическая боль), парестезия (печенье, покалывание, зуд, пощипывание, локальное ощущение тепла или холода без видимой физической причины) оральных и периоральных структур; гипестезия, онемение (оральное и периоральное), дизестизия (оральная и периоральная), включая дисгезирию (металлический привкус, нарушения вкусовых ощущений), агезию (потеря вкусовых ощущений); возбуждение и/или угнетение центральной нервной системы, головокружение, головные боли, беспокойство, нарушение сознания, нистагм, тремор, угнетение и паралич, остановка дыхания, передное угловое состояние (прессинкопе), неконтролируемость (синкопе), психоз, дезориентация, вертись, нарушение дикции (дизартрия, логорея), слабость / возбудимость, нарушение координации (порушение равновесия), сонливость. Глубокое угнетение ЦНС: судороги (в т. ч. тонико-клонические), потеря сознания, кома.
При появлении этих признаков необходимо положить пациента в горизонтальное положение и сделать вентиляцию кислородом, а также постоянно следить за состоянием пациента, чтобы предотвратить возможное ухудшение, такое как судороги с дальнейшей депрессией ЦНС. Прояви возбуждения могут быть очень короткими или могут вообще не возникать, в таких случаях первым признаком может быть сонливость, переходящая в состояние несовершенство и остановку дыхания. Обычно возникновение сонливости после введения медуакаина является ранним признаком повышения уровня препарата в крови и может возникнуть в результате быстрого всасывания.
Со стороны психики: нервозность, тревожность, эйфория.
Со стороны органов зрения: нарушение остроты зрения, затуманивание зрения, нарушение акомодации. Синдром Горнера: птоз век, энофтальм, диплопия (паралич оруховых мышц), амавтоз, слепота, мидриаз, миоз.
Со стороны органов слуха: дискомфорт и шум в ушах, гиперакузия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: подавление сердечно-сосудистой системы; тахикардия; брадикардия; брадиаритмия; тахиаритмия (включая шлуночковые аритмии (экстрасистолы и фибрилляция)); трепот предсердия; стенокардия; артериальная гипотензия, что может привести к коллапсу; артериальная гипертензия; нарушение проводимости сердца (атриовентрикулярная блокада); аритмия; вазодилатация; сердечно-сосудистая недостаточность, что может привести к остановке сердца. Эти симптомы угнетения сердечно-сосудистой функции обычно могут быть результатами вазова общей реакции, особенно если пациент находится в вертикальном положении. Иногда они могут быть результатом прямого действия препарата. Неспособность распознать продромальные признаки, такие как пот, головокружение, чувство слабости, изменения пульса, могут привести к прогрессирующей церебральной гипоксии и судорогам или серьезным сердечно-сосудистым расстройствам.
Пациента необходимо положить в горизонтальное положение и сделать вентиляцию кислородом, при необходимости проводить внутривенные инфузии и при отсутствии противопоказаний, введение сосудосуживающих агентов (например, эфедрина).
Со стороны дыхательной системы: подавление дыхания; тахипноэ; брадипноэ, что может привести к перепаду дыхания (остановка дыхания); зевание; диспноэ; гипиксия (в т. ч. церебральная); гиперкабрниция; дисфония (хрипота).
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая кожные высыпания; крапивянка; анафилактические/анафилактоидные реакции; анафилактический шок; ангионевротический отек (лицо, язык, губ, горла, гортани, периорбитальный); повышение температуры тела; бронхоспазм; астма.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, язвы или шелушения слизистой оболочки десен или ротовой полости; отек языка, губ, десен, стоматит, глосит, гингивит.
Со стороны кожи: покраснения кожи, высыпания, зуд, отек лица.
Со стороны костно-мышечной системы: подергивания мышц, озноб (тремнение).
Общие реакции и реакции в месте инъекции: отек в месте инъекции, локальный отек, боль в груди, усталость, астения (слабость), ощущение жара, боль в месте инъекции, гипертермия.
Травматизация, отравление и осложнения техники проведенной манипуляции: повреждения нервов.
При возникновении побочных эффектов введения местного анестетика следует прекратить.
Уведомления о побочных реакциях, связанных с применением препарата.
Уведомления о подозреваемых побочных реакциях, возникающих после применения лекарственного средства, имеют большое значение. Это позволит контролировать соотношение риск / качество препарата. Сотрудники органов здравоохранения просят уведомлять о любых неблагоприятных реакциях.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не допускать заморозки. Хранить в недоступном для детей месте.
Несовместимость
Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами.
Упаковка
По 1.7 мл в карпулах No 10 (10×1), No 50 (10×5) в блистерах в коробке; по 1.7 мл в ампулах No 10 в коробке, No 10 (5×2) в блистерах в коробке.
